醫藥中間體壬二酸*

壬二酸，俗名杜鵑花酸，
英文名：Azelaic Acid

分子量：188.22

CAS登錄號：$s@bk$123-99-9

EINECS登錄號：204-669-1

熔點：106.5

沸點：286.5(13.3kPa)

外觀與性狀為無色至淡黃色晶體或結晶粉末。 微溶于冷水，溶于熱水、乙mi，易溶于乙醇。

壬二酸的藥理作用可歸納為以下5個方面:

1.直接抑制和殺滅皮膚表面和mao囊內的細菌，消除病原體；

2.競爭性抑制產生二氫睪酮的酶過程，減少二氫睪酮因素誘發的皮膚油脂過多；

3.抑制活性氧自由基的產生和作用，有利于抗炎；

4.減少絲狀角蛋白的合成，防止mao囊角化過度；

5.破壞細胞線粒體呼吸，抑制細胞合成，從而抑制細胞增殖。

本品為外用抗菌劑，對皮膚上的各種需氧菌和厭氧菌具有抑制和殺滅作用，局部使用20%的杜鵑花酸軟膏能顯著減少皮膚細菌和濾泡內丙酸桿菌類細菌的生長，并使皮膚表面脂質的游離脂肪酸含量下降。本品的抗菌活性和吸收，均依賴于pH，pH低時，具有較高抗菌活性，較快地進入細胞內，對各種不同病因引起的皮膚病具有良好的抗菌作用。特點是滲透到異常細胞的藥量比正常細胞多，能可逆性地抑制主要酶的活性。與其它殺菌劑和抑菌劑作用機制一樣，抑制蛋白質的合成。
本品為外用抗菌劑，對皮膚上的各種需氧菌和厭氧菌具有抑制和殺滅作用，局部使用20%的杜鵑花酸軟膏能顯著減少皮膚細菌和濾泡內丙酸桿菌類細菌的生長，并使皮膚表面脂質的游離脂肪酸含量下降。本品的抗菌活性和吸收，均依賴于pH，pH低時，具有較高抗菌活性，較快地進入細胞內，對各種不同病因引起的皮膚病具有良好的抗菌作用。特點是滲透到異常細胞的藥量比正常細胞多，能可逆性地抑制主要酶的活性。與其它殺菌劑和抑菌劑作用機制一樣，抑制蛋白質的合成。
本品對正常皮膚和痤瘡感染的皮膚有抗角質化作用，其作用原理是減少濾泡過度角化。
本品還具有抗增生和抗細胞毒素作用，這似乎是通過破壞線粒體呼吸和細胞DNA合成，而不是抑制酪氨酸酶的活性。紫外結構研究證明，在體外當把皮膚或脈絡膜的黑素瘤細胞或從患有惡性小痣或皮膚黑素瘤病人的皮膚活檢組織置于杜鵑花酸液(≤100nmol/L)中，出現有選擇性明顯的線粒體膨脹、形成空泡以及胞漿脂質微粒聚集的現象。
在降低色素沉著和減小黑斑病損傷大小方面，20%的本品與4%的對苯二酚軟膏相當，明顯優于2%對苯二酚軟膏。本品對輕中度痤瘡的病人能顯著減少粉刺、丘疹和膿皰的數目。

醫藥中間體壬二酸*

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