氨甲環酸低劑量能抑制纖溶酶原的活化作用。高劑量還能直接抑制纖溶酶的蛋白溶解酶的活性，也能抑制胰蛋白酶、糜蛋白酶的活性。氨甲環酸*的氨甲環酸與纖溶酶原或纖溶酶的賴氨酸結合區有高度親和力，故能競爭性抑制纖維蛋白的賴氨酸與纖溶酶結合，從而抑制纖維蛋白凝塊的裂解，產生止血作用。
　　
　　氨甲環酸主要用于急性或慢性、局限性或全身性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。1.前列腺、尿道、肺、腎上腺、甲狀腺、肝等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術出血。2.用作溶栓藥，如組織型纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。3胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血。4.局部纖溶性增高、眼前房出血及嚴重鼻出血。5.用于防止或減輕因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術后的出血。6.中樞動脈瘤破裂所致的輕度出血，如蛛網膜下腔出血和顱內動脈瘤出血，應用本品止血優于其他抗
　　
　　氨甲環酸注意事項
　　
　　1.應用本品患者要監護血栓形成并發癥的可能性。對于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。
　　
　　2.氨甲環酸一般不單獨用于彌散性血管內凝血所致的繼發性纖溶性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭。如有必要，應在肝素化的基礎上才應用本品。
　　
　　3.如與其他凝血因子如因子IX等合用，應警惕血栓形成，一般認為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥善。
　　
　　4.由于本品可導致繼發腎盂和輸尿管凝阻塞，血友病或腎盂實質病變發生大量血尿時要慎用。
　　
　　5.宮內死胎所致低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品為安全。
　　
　　6.慢性腎功能不全時用量酌減，給藥后尿液濃度常較高：治療前列腺手術出血時，用量也應減少。